在多不同腫瘤細胞的試管實驗中，都有發現維生素C對腫瘤細胞的優先毒性。人體中殺死腫瘤細胞所需血漿中維生素C的濃度是可以被達成的，因為細胞研究證實維生素C對生物體內的腫瘤細胞具有毒性（Hugh D. riordan, 1990）。
腫瘤細胞對高劑量的抗壞血酸所誘導之過氧化物（peroxidation）具有高敏感度，而其原因為腫瘤細胞對過氧化氫酶（catalase）的相對對缺乏。根據研究顯示，以維生素C做為癌症治療，產生以下兩種機轉：
(1) 標靶效應：由於癌細胞只能做葡萄糖厭氧代謝以維持生命，因此癌細胞的細胞膜擁有比正常細胞多出7-16倍的胰島素受體，葡萄糖分子式為C6H12O6 ，而維生素C的分子式為C6H8O6，癌細胞無法辨視維生素C而將之視為葡萄糖，因此血液中的維生素C將集中停留在腫瘤所在之處（此現象可透過正子攝影觀察出）並集中火力進入腫瘤細胞等同標靶效應
(2) 癌細胞毒性：根據美國國家健康研究院（National Institutes of Health, NIH）醫學期刊PNAS第104期於2007年5月14日發表之有關於維生素C治療癌症相關研究報告，內容顯示：由於癌細胞缺乏過氧化氫酶（H2O2，catalase）而無法解除其自由基毒性的特性（正常細胞則具有此特性），透過維生素C大劑量使用（Pharmacologic Concentration），還原鐵離子的機轉將癌細胞內的三價鐵（Fe+3）還原為二價鐵（Fe+2），而二價鐵再被過氧化氫氧(H2O2)氧化成Fe+3，H2O2還原為兩組自由基（OH+、OH-）其中氫氧自由基（OH-，Hydroxyl Radical）為人體所存在之自由基中殺傷力最強的自由基，透過OH-基癌細胞內的形成，癌細胞則得以被輕易消滅，這與部分的化療藥機轉中利用OH-自由基殺死癌細胞的作用結果相同，但是卻不會傷及正常細胞！