兩個世紀的嗎啡
在記錄的人類歷史中,我們已經搜索到物質,以減輕疼痛。最強大的止痛藥是阿片樣物質。衍生自鴉片罌粟的嗎啡是幾個世紀以來煉金術士和醫療人員已知的阿片樣物質。嗎啡是第一批藥物之一,自1817年以來一直以純藥理學形式獲得。
嗎啡和合成的阿片樣物質,如可待因和芬太尼,與位於脊柱神經元上的阿片受體結合併抑制其活性。這防止它們發出對大腦的疼痛感覺。我們的一些神經細胞位於疼痛信號傳播途徑的關鍵位置,釋放阿片肽(蛋白質片段),如腦啡肽。這些腦啡肽附著於阿片受體並阻斷到達大腦的疼痛信號。在20世紀70年代,我們發現像嗎啡,可待因或芬太尼這樣的阿片樣物質可以作為這些天然存在的阿片樣肽的模擬物。
那麼這一切與唾液有關?那麼2006年 ,法國巴黎的巴斯德研究所研究人員發現一種名為opiorphin的肽被人類唾液中 發現。
Opiorphin只能在腦啡肽被積極釋放的地方工作,而不影響其他神經系統。所以與傳統的阿片樣物質不同,它只會具有局部效應。在理論上,它對疼痛具有相同的效果,但沒有更廣泛的不必要的副作用,例如成癮,長期使用的耐受性和抑制呼吸。
OPIORPHIN與調整
一個問題是,opiorphin會在消化系統或血液中分解,因此不能到達身體的特定部位以阻止疼痛。因此,巴斯德研究所的研究人員與一家Stragen公司合作,創建了一種名為STR-324的改良版opiorphin,旨在提高其穩定性。STR-324應該能夠口服或靜脈注射,儘管目前只有註射形式正在測試。
該小組 最新研究 的術後疼痛顯示,STR-324注射時有效阻斷大鼠的疼痛。這種反應與嗎啡相比,與嗎啡相比具有較低的止痛效果。
今年晚些時候,開發STR-324的公司將首次對人類進行藥物檢測。在 目前的證據 表明,注射時,STR-324對於某些類型的疼痛,做工精良。
科學家將面臨更大的挑戰,表明口服形式的藥物也是有效的。
神經性疼痛的臨床試驗(由神經本身而不是通過組織損傷引起的疼痛)已經宣佈於2019年開始。神經性疼痛在糖尿病控制不佳的人群中很常見,可能發生在一些病毒感染之後。神經性疼痛和其他慢性疼痛綜合徵眾所周知難以治療,並且常常對常規阿片樣物質具有抗藥性。如果STR-324對於其他阿片樣物質的神經性疼痛更有效,那麼它將是一種重要的新型止痛藥。那是一個大的 研究人員還沒有在他們的實驗中模擬這種類型的疼痛。
STR-324與常規阿片類藥物的主要優點是預計不會引起呼吸抑制,呼吸頻率降低。這種副作用與 使用阿片樣物質的死亡有關。雖然這主要是由於海洛因成癮者的無意的藥物過量藥物,但對呼吸抑制的擔憂限制了阿片類藥物用於治療疼痛的醫療用途。研究人員需要證明STR-324優於其他藥物的優勢。已經有一種受體結合的阿片樣物質, 丁丙諾啡,其中呼吸抑制不如藥物像嗎啡和芬太尼那樣顯著的臨床問題。
STR-324的數據是有希望的,它有一個好處,它以不同的方式工作,從理論上比傳統阿片樣物質對疼痛系統提供更有針對性的效果。然而,它在慢性疼痛中起作用的基礎科學證據很輕。世界確實需要新的止痛藥,最終只有臨床試驗數據才能顯示STR-324是否為慢性疼痛患者帶來新的希望。